【摘 要】
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本研究通过二硫键修饰的聚乙二醇单甲醚引发ε-苯甲氧羰基-L-赖氨酸N-羧基酸酐开环聚合,合成了一种具有良好生物相容性的还原敏感的聚乙二醇单甲醚-block-聚(ε-苯甲氧羰
【机 构】
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中国科学院长春应用化学研究所,生态环境高分子材料重点实验室长春130022
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本研究通过二硫键修饰的聚乙二醇单甲醚引发ε-苯甲氧羰基-L-赖氨酸N-羧基酸酐开环聚合,合成了一种具有良好生物相容性的还原敏感的聚乙二醇单甲醚-block-聚(ε-苯甲氧羰基-L-赖氨酸)嵌段共聚物.该共聚物能通过直接溶解法和透析法在pH=7.4的PBS缓冲溶液中自组装成胶束.该胶束展现出良好的血液、细胞和组织相容性,证明其具有作为药物载体的巨大潜力.以该胶束通过纳米沉淀的方式负载阿霉素(DOX,一种蒽环类抗肿瘤药物),载药率为～30wt.％.在体外释放实验中,在模拟细胞内还原环境的含10.O mM谷胱甘肽的PBS缓冲溶液中DOX的释放速度明显加快.在细胞实验中,该载药胶束对谷胱甘肽乙酯预处理的HeLa(人宫颈癌细胞系)和HepG2(人肝癌细胞系)细胞表现出更高的细胞增殖抑制活性.上述结果表明,良好生物相容性的还原敏感的胶束在具有增强的恶性肿瘤治疗效果的靶向性细胞内抗肿瘤药物传输领域具有巨大的潜力.
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