【摘 要】
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多药耐药(multidrug resistance,MDR)是伴随化疗过程出现的常见耐药方式,是肿瘤细胞在对一种抗癌药物产生耐药的同时,对其他化学结构及作用机制不同的药物也产生了交叉耐药.
【机 构】
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山东大学药学院新药药理研究所,山东济南,250012
【出 处】
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2007医学前沿论坛暨第十届全国肿瘤药理与化疗学术会议
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多药耐药(multidrug resistance,MDR)是伴随化疗过程出现的常见耐药方式,是肿瘤细胞在对一种抗癌药物产生耐药的同时,对其他化学结构及作用机制不同的药物也产生了交叉耐药.目前还没有有效逆转MDR药物,因此,研究设计新型MDR逆转剂仍然是抗癌药物研究的重点课题.MDR形成机制复杂,而肿瘤细胞过表达P糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)是产生MDR的主要原因.所以,Pgp成为药物设计的主要靶点.本文介绍，1 Pgp抑制剂的研究，2运用定量构效关系和组合化学方法设计Pgp抑制剂的理论基础，3化合物设计方法的新动态，4活性评价方法的新进展。
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