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目的:通过采用UPLC-MS/MS内标法测定健康受试者血浆中穿心莲内酯的血药浓度,并进行药代动力学参数计算和评价,为临床用药提供参考依据.方法:12名健康志愿者交叉单次口服受试制剂穿心莲片,给药间隔为1次/天,剂量为20mg,40mg,80mg.采用UPLC-MS/MS内标法测定血浆中穿心莲内酯的浓度,计算药代动力学参数.结果:血浆中内源性物质不干扰样品测定,标准曲线线性范围:2.0~1600ng/ml,定量下限为2.0ng/ml,回收率为92.4%~100.5%,日内和日间RSD均小于15%.该方法符合生物样品分析要求.结论:采取的方法学能够较好的测量出穿心莲内酯的药动学参数.