论文部分内容阅读
结构新颖的的细胞毒类药物-埃博霉素(Epothilones)的问世引起了极大关注。埃博霉素是由纤维堆囊菌(Sorangium cellulosum)分泌的以16元大环内酯为母核,噻唑环配基为侧链的一类新型天然细胞毒化合物,其作用机理与紫杉醇的机理相似,通过直接与微管上β蛋白亚型结合,从而抑制微管活性,并且可抑制微管αβ-Ⅱ和αβ-Ⅲ的不稳定性,促进蛋白聚合以及微管的稳定,从而将肿瘤细胞阻断在有丝分裂期,从而导致细胞凋亡。埃博霉素仍然存在神经毒性、嗜中性白血球减少症、肝损伤和超敏反应等毒副作用,为了消除或减轻这些副作用,除了对埃博霉素进行更多更广的结构优化外,研究新式的能够特异性靶向细胞的药物递送系统也是重中之重。