五酯片对大鼠体内细胞色素P4503A和P-糖蛋白活性的影响

• 作 者: 覃小玲[1]薛新平[1]毕惠嫦[1]钟国平[1]汤琤[1]王雪丁[1]陈孝[2]黄民[1]
• 机 构: 中山大学 药学院药物代谢与药动学实验室 广东广州 510080
• 出 处: 2010第十二次全国临床药理学学术会议
• 发表日期: 2010年期

@@临床上发现五酯片与免疫抑制剂他克莫司合用，可以减少后者的用量。我们先前的实验结果表明:五酯片通过抑制CYP3A和P-gp介导的他克莫司肝肠首过效应而使他克莫司的生物利用度提高。但是以上结论均为间接由他克莫司的药动学行为及体外实验结果来推断，并且不能区分五酯片对肠道或肝脏的CYP3A及P-gp的抑制作用。因此本研究旨在利用经典的CYP3A与P-gp探针药同时评价五酯片对大鼠体内CYP3A与P-gp活性影响，从而为五酯片对他克莫司影响的作用机制提供直接证据。