【摘 要】
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目的 已有文献报道提示：天然产物Jaspine B及其衍生物具有良好的体内外抗肿瘤增殖作用,本研究探讨Jaspine B三氮唑类衍生物对黑色素瘤A375细胞的增殖,迁移和凋亡的影响,并进一步研究其相关分子机制。方法 采用MTT法并结合平板克隆法检测Jaspine B三氮唑类衍生物对黑色素瘤A375细胞增殖的影响；采用划痕损伤实验和Transwell小室观察化合物对细胞二维迁移的影响；采用流式细胞术
【机 构】
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郑州大学药学院 郑州大学新药研究开发中心,河南郑州 450001
【出 处】
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2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周
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目的 已有文献报道提示：天然产物Jaspine B及其衍生物具有良好的体内外抗肿瘤增殖作用,本研究探讨Jaspine B三氮唑类衍生物对黑色素瘤A375细胞的增殖,迁移和凋亡的影响,并进一步研究其相关分子机制。方法 采用MTT法并结合平板克隆法检测Jaspine B三氮唑类衍生物对黑色素瘤A375细胞增殖的影响；采用划痕损伤实验和Transwell小室观察化合物对细胞二维迁移的影响；采用流式细胞术检测其对黑色素瘤细胞A375周期和凋亡的影响,并运用Western blot技术研究与肿瘤细胞迁移密切相关的蛋白(基质金属蛋白酶2,基质金属蛋白酶7和钙粘素蛋白)、细胞周期调控和细胞凋亡相关蛋白的表达情况。结果 MTT法和平板克隆结果显示该系列Jaspine B三氮唑类衍生物中Jas-4对黑色素瘤A375细胞具有显著的增殖抑制作用,并呈良好的量效关系；划痕损伤实验和Transwell法显示,Jas-4具有显著的抗A375迁移作用；流式细胞仪检测结果显示Jas-4能诱导A375细胞在G2/M期的阻滞和细胞凋亡的发生；Western blot研究显示A375细胞经过Jas-4的处理后,MMP2和MMP7的表达水平呈下降趋势,钙粘素蛋白的表达水平呈升高趋势,细胞周期蛋白P53和P21表达量升高,促凋亡蛋白Caspase3活性剪切片断和Bax的表达量均显著增加。结论 Jaspine B三氮唑类衍生物Jas-4具有良好的抑制黑色素瘤A375细胞增殖、迁移和促细胞凋亡活性,其机制可能与Jas-4诱导肿瘤细胞周期阻滞,激活肿瘤细胞的内源性凋亡通路有关。
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