【摘 要】
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目的 为了促进难溶性药物西罗莫司(sirolimus,SRL)的口服吸收,制备西罗莫司自微乳化微丸(SRL-SMEDDS pellets,SSP),并对其进行体内外评价.方法 通过溶解度试验确定助乳化剂、油相和乳化剂的选择范围；三元相图法及星点设计和效应面法对该体系优化制备工艺及处方.挤出-滚圆法制备了不同处方的西罗莫司自微乳化微丸(1,22.4,38.4,19.2,121.6,30.4和8毫克的
【机 构】
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南京军区福州总医院药学科,福州350025;复旦大学药学院,上海200433 福建省食品药品质量检
【出 处】
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华东地区第十四届实验动物科学学术交流会
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目的 为了促进难溶性药物西罗莫司(sirolimus,SRL)的口服吸收,制备西罗莫司自微乳化微丸(SRL-SMEDDS pellets,SSP),并对其进行体内外评价.方法 通过溶解度试验确定助乳化剂、油相和乳化剂的选择范围；三元相图法及星点设计和效应面法对该体系优化制备工艺及处方.挤出-滚圆法制备了不同处方的西罗莫司自微乳化微丸(1,22.4,38.4,19.2,121.6,30.4和8毫克的SRL,LABRAFIL M1944CS,Cremophor EL,Transcutol P,MCC,乳糖、羧甲基淀粉钠),采用X-射线衍射、差示热扫描分析和红外光谱法对微丸进行物相鉴别.结果 SSP在水中的溶出度远大于市售西罗莫司纳米结晶片.SRL在SSP中以非结晶态存在.在Beagle犬体内的药代动力学研究表明,SSP的相对生物利用度F0→48为136.9％.结论 固体自微乳制剂技术可用于提高药物口服生物利用度,采用挤出滚圆法制备固体自微乳微丸可行.
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