【摘 要】
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目的:针对传统抗癌药物在体内毒副作用大、在血液中半衰期短以及细胞内吞效果不佳的缺陷.本文设计了磷酸胆碱修饰的PEG-b-PLA作为包裹抗癌药物的载体,起到提高药物的利用率的作用,从而减轻患者心理和经济上的负担.方法:合成一系列含磷酸胆碱的聚乙二醇-聚乳酸(PEG-b-PLA)生物可降解两亲性嵌段共聚物,以荧光染料(BODIPY)代替癌症药物,通过自组装技术制备纳米胶束.通过体外细胞试验检验磷酸胆碱
【机 构】
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中国科学院长春应用化学研究所高分子物理与化学国家重点实验室,长春市人民大街5625号 130022;吉林大学材料科学与工程学院,长春市人民大街5988号 130012
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目的:针对传统抗癌药物在体内毒副作用大、在血液中半衰期短以及细胞内吞效果不佳的缺陷.本文设计了磷酸胆碱修饰的PEG-b-PLA作为包裹抗癌药物的载体,起到提高药物的利用率的作用,从而减轻患者心理和经济上的负担.
方法:合成一系列含磷酸胆碱的聚乙二醇-聚乳酸(PEG-b-PLA)生物可降解两亲性嵌段共聚物,以荧光染料(BODIPY)代替癌症药物,通过自组装技术制备纳米胶束.通过体外细胞试验检验磷酸胆碱修饰后细胞内吞效率的变化.对合成的每一步产物进行核磁共振试验,通过TEM和DLS试验对胶束进行表征,通过流式细胞仪试验和CLSM试验观察内吞效率.
结果:每一步产物的1H NMR核磁共振试验结果表明药物载体的合成流程是成熟且可控的，TEM及DLS试验证明纳米胶束组装完成。在流式细胞仪试验中有磷酸胆碱修饰的一组其细胞内的荧光度更强，在CLSM试验中磷酸胆碱修饰的载体包裹的荧光染料可以更多地进入细胞。
结论:在作为药物载体的共聚物上加以磷酸胆碱修饰可以大大提升细胞内吞效率。
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