【摘 要】
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本文以黄酮类肿瘤血管阻断剂黄酮乙酸(FAA)和5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸(DMXAA)为先导结构,在前期研究基础上[1],设计合成了一系列新型3-芳基黄酮乙酸类衍生物,测试了其抗
【机 构】
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南方医科大学药学院,广州,510515
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本文以黄酮类肿瘤血管阻断剂黄酮乙酸(FAA)和5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸(DMXAA)为先导结构,在前期研究基础上[1],设计合成了一系列新型3-芳基黄酮乙酸类衍生物,测试了其抗肿瘤活性.结果显示,所有吡喃环2位与3位苯环上含甲氧基的YFAA均显示出良好的间接细胞毒性,如图1b所示.其中化合物YFAA16,YFAA17和YFAA18的间接细胞毒性(IC50)分别是DMXAA的2.2、1.9和2.4倍,可单独诱导人外周单核细胞释放TNF-α,并具有良好的选择性.构效关系研究显示黄酮骨架环上的7位甲氧基不利于3-芳基黄酮乙酸类衍生物的间接细胞毒性,如图2a所示.此外,化合物YFAA12与AFAA09对白血病细胞Kasumi-1显示出与上市药物阿糖胞苷相当的抑制活性.此研究结果对设计合成具有选择性的新型黄酮乙酸类抗肿瘤药物具有指导意义.
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