【摘 要】
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The purpose of this study was to continue our effort to determine how enzyme-transporter coupling affect disposition of flsvonoids.The rat intestinal pefuusion and Caco-2 cell models were uaed togethe
【机 构】
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Jiangsu Provincial Academy of Traditional Chinese Medicine,Nanjing,China,210028
【出 处】
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2006年江苏省博士生研究生学术论坛—中医药创新与发展
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The purpose of this study was to continue our effort to determine how enzyme-transporter coupling affect disposition of flsvonoids.The rat intestinal pefuusion and Caco-2 cell models were uaed together with relevant microsomes.In perfusion model,isoflavone (i.e.,formononetin and biochanin A) absorption and subsequent excretion of its metabolites were alway site-dependent.Maximal amounts of intestinal and biliary conjugates excreted per 30 min were 31 and 51 nmol for formononetin more than that for pure biochanin A (12 and 20 nmol).When a standardized red clover extract (biochanin A/fonnononetin=10:7)was used,the results indicated that more metabolite8 of biochanin A than formononetin were found in the perfusale (36.9 versua 22.8 nmol) and bile (78 versus 51 nmol).In metabolism studies,rat intestinal and liver microoomes always glucuronidated biochanin A faster (p<0.05) than formononetin,whereas intestinal microsomes glucuronidated both isoflavones faster (p<0.05) than liver microsomes.However,rapid metabolism in the microsomes did not translate into more efficient excretion in either the rat perfusion model as shown previously or in the Caco-2 model.In the Caco-2 model,both isoflavones were rapidly absorbed,efficiently conjugated,and the conjugates excreted apically and basolaterally.More formononetin conjugates were excreted than biochanin A when used alone,but much more biochanin A conjugates were found when using the isoflavone mixture,In conclusion,efficiency of enzyme-transporter coupling controls the amounts of metabolites excreted by the intestine and liver and determines the relative contribution of enteric and enterohepatic recycling to the in vivo disposition of isoflavones.
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