【摘 要】
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目的：研究六种中药单体野黄芩苷、丹皮酚、芍药苷、甘草苷、黄芪甲苷以及黄芩素是否可以通过诱导PXR介导CYP3A4转录表达.方法：采用脂质体瞬时转染的方法,将人PXR表达质粒、
【机 构】
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中山大学附属第一医院,广州510080
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目的：研究六种中药单体野黄芩苷、丹皮酚、芍药苷、甘草苷、黄芪甲苷以及黄芩素是否可以通过诱导PXR介导CYP3A4转录表达.方法：采用脂质体瞬时转染的方法,将人PXR表达质粒、CYP3A4报告质粒以及内参质粒转入LS174T细胞中,建立报告基因体系,与不同浓度及不同给药时间的中药单体共同孵育,检测细胞中荧光素酶.结果：黄芩素(20μ mol·L-1、40μ mol·L-1和80μ mol·L-1)分别诱导PXR介导CYP3A4表达1.49±0.23倍(P＜0.05)、2.45±0.56倍(P＜0.01)和5.27±0.40倍(P＜0.01),野黄芩苷、丹皮酚、芍药苷、甘草苷和黄芪甲苷在试验的浓度范围内不能明显诱导LS174T细胞中PXR介导CYP3A4表达.在不同给药时间试验中,20μ mol·L-1、40μ mol·L-1和80μmol·L-1的黄芩素在12h～48h能诱导PXR介导CYP3A4表达,诱导能力随时间的延长而呈增强的趋势,各浓度的最大诱导倍数均在48h出现.结论：黄芩素在LS174T细胞系中可以通过诱导PXR介导CYP3A4转录表达,而野黄芩苷、丹皮酚、芍药苷、甘草苷或黄芪甲苷无此作用.
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