【摘 要】
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手性药物在人体内的活性、代谢过程和毒性方面存在很大差异,一般大多数手性药物是一种对映体有显著的治疗作用,药物的毒副反应常常与另一个对映体有关.盐酸舍曲林(sertraline
【机 构】
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中国药科大学,F-05信箱,神农路1号,210038
【出 处】
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第五届全国毛细管电泳及相关微分离学术报告会
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手性药物在人体内的活性、代谢过程和毒性方面存在很大差异,一般大多数手性药物是一种对映体有显著的治疗作用,药物的毒副反应常常与另一个对映体有关.盐酸舍曲林(sertralinehydrochloride)中含2个手性碳原子,有4种立体异构体:盐酸舍曲林(Cis-1S,4S),盐酸舍曲林对映体(Cis-1R,4R),盐酸舍曲林反式异构体(Trans-1S,4R,Trans-1R,4S).盐酸舍曲林是一种口服抗抑郁制剂[2],它是大脑中5-羟色胺再摄取的一种新型抑制剂.根据合成路线,有可能引入(Cis-1R,4R),(Trans-1S,4R),(Trans-1R,4S)-盐酸舍曲林立体异构体.本文采用HP-β-CD修饰的胶束电动毛细管色谱法使这四种立体异构体达到完全分离.
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