【摘 要】
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目的：研究国产新剂型盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊在健康志愿者体内释药及药代动力学特性，并与普通片和普通缓释系统进行比较。方法：采用随机、开放、平行试验设计，40名健康受试者随机分为五组(A、B、C、D、E)，每组八人，男女各半。A、B、C组单次口服90 mg、180 mg、270 mg盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊，D、E组单次口服市售盐睃地尔硫卓普通片90 mg、盐酸地尔硫卓缓释胶囊90 mg，A
【机 构】
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中南大学湘雅医院药剂科,长沙 410008 中南大学药学院,长沙 410013 中南大学湘雅医院药
【出 处】
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2009年湖南省药学会医院药学专业委员会学术年会
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目的：研究国产新剂型盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊在健康志愿者体内释药及药代动力学特性，并与普通片和普通缓释系统进行比较。
方法：采用随机、开放、平行试验设计，40名健康受试者随机分为五组(A、B、C、D、E)，每组八人，男女各半。A、B、C组单次口服90 mg、180 mg、270 mg盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊，D、E组单次口服市售盐睃地尔硫卓普通片90 mg、盐酸地尔硫卓缓释胶囊90 mg，A、D、E组完成单剂量给药后进入多剂量组，连续给药6天(D组每天给药3次，每次30 mg，第六天清晨给药30 mg；A、E组每天给药1次，每次90mg)，服药后分别于不问采血点静脉采血。反相高效液相色谱法测定地尔硫卓的血药浓度。采用DASVer2.0进行药代动力学参数分析。
结果：健康受试者单剂量口服参比制剂市售盐酸地尔硫卓普通片、盐酸地尔硫卓缓释胶囊主要药代动力学参数(均数±标准差)Tmax分别为(2.2±0.7)和(5.3±3.8)h，Cmax分别为(132.42±51.17)和(73.37±47.51)ng·mL-1，t1/2β分别为(6.9±6.0)和(16.5±9.5)h，AUCO→t分别为(1039.3±479.1)和(993.3±564.0)ng·h·mL-1，AUCO→∞分别为(1216.0±603.7)和(1565.7±912.7)ng·h·mL-1。健康受试者单剂量口服试验制剂盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊90 mg、180 mg及270mg的主要药代动力学参数(均数±标准差)Tmax分别为(8.8±2.0)、(10.5±1.4)和(11.0±1.1)h，Cmax分别为(67.43±32.74)、(169.44±92.00)和(191.23±81.81)ng·mL-1，t1/2β分别为(14.6±7.8)、(16.9±6.3)和(16.0±6.1)h，AUCO→t分别为(1018.1±524.3)、(3069.1±1727.7)和(3749.5±1557.5)ng·h·mL-1，AUCO→∞分别为(1470.5±814.7)、(4556.2±3128.3)和(5042.9±1861.7)ng·h·mL-1。健康受试者多剂量口服参比制剂市售盐酸地尔硫卓普通片、盐酸地尔硫卓缓释胶囊与试验制剂盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊主要药代动力学参数(均数±标准差)Tmax分别为(3.1±1.1)、(5.0±2.8)和(9.0±2.3)h，Cmax分别为(68.81±36.81)、(88.86±47.47)和(81.92±33.70)ng·mL-1，t1/2β分别为(9.6±12.1)、(16.5±13.7)和(14.3±7.7)h，AUCO→t分别为(696.3±708.8)、(1353.1±633.7)和(1365.6±569.5)ng·h·mL-1，AUCO→∞分别为(1044.9±1268.1)、(1831.5±832.6)和(1814.5±1021.8)ng·h·mL-1，Cav分别为(42.06±20.64)、(47.73±22.92)和(46.66±16.36)ng·mL-1，DF分别为(1.2±0.2)，(1.3±0.5)和(1.1±0.4)。
结论：盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊的口服吸收较慢，服药后5小时内几乎无吸收，释药具有明显的滞后性。同时其达峰时间、消除半衰期较长，有效血药浓度维持时间延长。多剂量时的波动度更小。
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