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有机阴离子转运蛋白1(hOAT1)主要表达于肾近曲小管上皮细胞基底膜,它通过介导有机阴离子进入其分布的细胞,进而参与药物在肾脏的分泌、重吸收和体内分布等。因其在多种常见药物的体内处置过程中的影响受到广泛关注。本文将从hOAT1的结构及生物学基础、主要功能、底物特异性、与药物相互作用相关性等进行综述。