【摘 要】
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目的:研究四氢异喹啉类化合物的抗肿瘤构效关系,寻找具有抗肿瘤活性的新型四氢异喹啉类化合物.方法:以那可丁为先导化合物,合成系列化合物.采用MTT实验、激酶发光实验、流式
【机 构】
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沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁,沈阳 110016
【出 处】
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2013中国药学大会暨第十三届中国药师周
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目的:研究四氢异喹啉类化合物的抗肿瘤构效关系,寻找具有抗肿瘤活性的新型四氢异喹啉类化合物.方法:以那可丁为先导化合物,合成系列化合物.采用MTT实验、激酶发光实验、流式细胞术、蛋白质印迹法、细胞体外侵袭实验对合成的目标化合物进行了初步作用机制研究.结果:合成了8个目标化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.药理实验表明,所合成的化合物具有一定的p21活化激酶4抑制活性.结论:此类结构具有较好的p21活化激酶4抑制活性,值得进一步研究.
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