【摘 要】
：
本文利用药物骈合原理,选择多奈哌齐的二甲氧基茚酮和利伐司替明的取代苄胺药效团,分别作用于AChE的外周位点和中心位点,并用氧原子进行连接,通过取代苄胺结构中胺烷基的位置
【机 构】
：
浙江大学浙大-巴黎高师药物化学联合实验室,杭州,310031国家新药筛选中心,上海,201203
论文部分内容阅读
本文利用药物骈合原理,选择多奈哌齐的二甲氧基茚酮和利伐司替明的取代苄胺药效团,分别作用于AChE的外周位点和中心位点,并用氧原子进行连接,通过取代苄胺结构中胺烷基的位置和种类的改变,设计合成了16个未见文献报道的苯氧茚酮类衍生物,并研究它们的体外AChE、BChE抑制活性.初步体外活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AChE活性,其中3h的IC50为50.0nmol/L,与石杉碱甲相近(IC50=53.0nmol/L),而所有化合物基本都无BChE抑制活性,因此该类衍生物具有近一步研究的价值.
其他文献
山东省地处我国寒冷地区,冬季采暖期长达近五个月。本文对在该地区使用塑料窗代替隔热铝合金窗在冬季采暖期所产生的节能经济效益进行了差异分析,显示出塑料窗具有明焊的节能
本文主要通过计算，分析了某120MVA变压器差动保护动作的原因，提出了预防差动保护误动作的具体措施。
介绍了鞍山钢铁公司通过择优选取最佳运行方式、调整负载、提高功率因数、调整或更换变压器及电网改造等方式，降低变压器及线路总损耗，提高经济效益的经验和效果。
本文介绍了湘钢棒材厂采用频谱分析法对该厂棒材精轧机振动故障进行诊断的过程,找出了制约轧机提速的因素,并提出了应对措施.
我国自六十年代发展氧气转炉炼钢以来,到目前为止,已先后建成投产的转炉近400余座,马钢在实现转炉炼钢后,就实施了转炉煤气回收技术,但是由于设备和工艺上的一些缺欠,转炉煤
因攀钢120万t氧化球团及冷轧三镀锌建设,冷轧煤气加压站需进行配套改造,原改造方案存在投资高,施工组织困难,难以满足工期需要,在经过考察了解的基础上,制定了新的改造方案,
简要介绍了济钢燃气—蒸汽联合循环发电技术的原理和工艺流程,阐明了联合循环发电机组的高效性、节能性和低污染性。是值得广泛应用的清洁生产的新技术。
本文对WFB密肋空心楼盖进行了简单的介绍，阐述了这种新型楼盖的施工工艺的流程及要求。最后综述了、WFB密肋空心楼盖的优点，展望了WFB密肋空心楼盖的前景。
本文采用细密划分的有限体单元，把空心板作为一个空间体模型，进行仿真分析，以最接近实际地反映出现浇混凝土空心板的受力变形特征。通过对双向板整体受力性能进行弹性仿真分析，把
本文研究了现浇混凝土圆孔板的正交各向异性，通过有限元法对不同直径和不同间距的圆孔板进行了分析，计算归纳出了圆孔板两个方向的刚度比，给出了两个方向的弹性模量和泊松比的计