【摘 要】
：
葡萄糖代谢显像的临床意义重大,但由于价格、显像效果等原因目前尚未获得理想的葡萄糖代谢显像剂。另一方面,99mTc标记的葡萄糖代谢显像剂己成为放射性药物化学研究的热点。以往报道的99mTc标记葡萄糖代谢显像剂都是将葡萄糖和有机配体偶联后再与99mTc配位,形成体积庞大的分子探针,这对葡萄糖代谢有很大影响,也是造成生物评价效果不佳的主要原因。
【机 构】
：
北京大学化学与分子工程学院,放射化学与辐射化学重点学科实验室,北京分子科学国家实验室,北京100871
【出 处】
：
第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会
论文部分内容阅读
葡萄糖代谢显像的临床意义重大,但由于价格、显像效果等原因目前尚未获得理想的葡萄糖代谢显像剂。另一方面,99mTc标记的葡萄糖代谢显像剂己成为放射性药物化学研究的热点。以往报道的99mTc标记葡萄糖代谢显像剂都是将葡萄糖和有机配体偶联后再与99mTc配位,形成体积庞大的分子探针,这对葡萄糖代谢有很大影响,也是造成生物评价效果不佳的主要原因。
其他文献
脂肪酸的氧化为心肌代谢提供主要的能量,因此关于心肌对脂肪酸代谢的研究为心肌代谢显像剂的设计提供了想法和思路。目的,临床上主要使用的心肌代谢显像剂有用于PET显像的[18F]-FDG和[11C]-棕搁酸盐,与用于SPET显像的[123I]-IPPA、[123I]-BMIPP,其中18F价格昂贵、11C半衰期只有20min而123I不易获取且半衰期较长,这些缺点给这些显像剂的临床使用带来诸多不便。因此
具有放射性核素标记的心肌代谢显像剂可以根据清晰的显像图像，从而早期准确检测心肌梗塞和心肌缺血这两种严重危害人类的疾病。但目前，仍没有Tc-99m标记的脂肪酸心肌代谢显像剂应用与临床，因此研究核素性质优良且显像清晰的新型三羰基Tc-99m脂肪酸心肌代谢显像剂对核心脏病学具有重要意义。
目的：研究新的性能优良的肿瘤显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。锝羰基配合物的研究也成为放射性药物化学领域研究的热点之一。葡萄糖是一种重要的能量来源，恶性肿瘤组织对葡萄糖的需求量远高于正常细胞，反映葡萄糖代谢的一类显像剂由于18F-FDG的广泛运用而受到了人们越来越多的关注。本文巧妙地通过Click化学将葡萄糖转化为可以与99mTc络合的葡萄糖大环多胺类化合物，用[99mTc(CO)3(
目的：研究新的性能优良的肿瘤乏氧显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。本文利用4-硝基咪唑作为靶向基团，将4-硝基咪唑转化为其双酰胺类化合物，用99mTc标记后探求99mTc标记物作为新型乏氧显像剂的潜能。方法：EDTA-4-EtNHNM合成路线如下图所示。
目的：研究新的性能优良的肿瘤乏氧显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。鉴于在药物分子中引入PEG基团能改善药效性质，本文尝试合成含有PEG基团的两种新的硝基咪唑化合物，用99mTcN标记得到相应的配合物，探究PEG链长度对其亲水性及生物性能的影响，并研究其作为新型肿瘤乏氧显像剂的应用价值。方法：配体4-NMP2XT及4-NMP3XT的合成见下图所示。
目的：99mTc是一种廉价易的常用的医学放射性核素。将99mTc与硝基咪唑类化合物连接制备成乏氧显像剂，是当前放射性药物发展的一大热点。目前文献报道的此类药物，如BMS181321普遍存在有稳定性不高，血液清除较慢，肝脏摄取较高等问题，因此开发研制新型的该类乏氧显像剂具有必要性。本研究尝试合成甲硝唑黄原酸盐(MNXT)盐并用99mTcO核进行标记，以探求性能优良并有望用于临床研究的新型肿瘤乏氧显像
目的：近年来,放射性标记的氨基酸靶向于各类肿瘤细胞中升高的氨基酸转运系统,其研究成为放射性药物研发的热点之一。组氨酸是人体必需的20种氨基酸之一,其氨基可与CS2在NaOH溶液反应生成组氨酸氨荒酸盐(HISDTC)。本文分别用99mTcO,99mTcN及99mTc(CO)3核标记 HISDTC, 制备得到 99mTcO-HISDTC, 99mTcN-HISDTC 及99mTc(CO)3-HISDT
目的；研制新型便于临床推广应用的99mTc标记葡萄糖类肿瘤显像剂具有重要的现实意义。为了研制得到新型葡萄糖类肿瘤显像剂，本文以葡萄糖衍生物为前体合成了葡萄糖氨荒酸盐配体(GEDTC)，并采用[99mTcO]3+核和[99mTcN]2+核进行标记得到了相应的标记化合物，通过生物数据评价其用于肿瘤诊断的价值。方法：GEDTC的合成路线如下图所示。
目的：研究新型氨基酸类肿瘤显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。氨基酸作为细胞的代谢物，更是代谢旺盛的肿瘤细胞大量摄取的营养成分。本论文对蛋氨酸进行结构修饰，合成蛋氨酸氨荒酸盐(METDTC)，并对其进行[99mTcO]3+核的标记得到99mTcO-METDTC配合物，通过生物分布实验和SPECT显像研究评价其用作肿瘤显像剂的潜能。方法：METDTC的合成路线如下图所示。
目的：前列腺癌(Prostate Cancer, PCa)是威胁男性健康最常见的肿瘤之一,近年来,前列腺癌在我国的发病率明显上升,目前已经成为所有恶性肿瘤中发病率增速最快的病种。由于缺少敏感的显像剂用于前列腺癌的诊断和疗效监测,选择合适的治疗方案仍然是目前临床面临的一大挑战。