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目的:以黄芩提取物为药物模型,研制具有良好结肠定位释药性能的骨架包衣片,为中药提取物结肠定位给药制剂的研究奠定基础。
方法:湿法制粒制备骨架片芯,以聚丙烯酸树脂Ⅱ-聚丙烯酸树脂Ⅲ-Ec为包衣材料制备骨架包衣片。通过体外释放实验,对骨架片芯、骨架包衣片的释药性能进行研究。
结果:筛选出的骨架包衣片在模拟胃液中2 h无药物释放,在模拟小肠液中3 h累积药物释放量≤5.3%,而在模拟的结肠环境(加β-甘露聚糖酶或大鼠结肠内容物)19h药物释放量均>90%。
结论:以聚丙烯酸树脂Ⅱ-聚丙烯酸树脂Ⅲ-EC为骨架材料制备的骨架包衣片体外释放显示出良好的结肠定位释药性能。