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可乐定的镇痛部位在脊髓，通过作用脊髓背角产生抗伤害性损伤的作用，研究进一步揭示可乐定通过干扰脊髓背角神经元电压门控性Na1、K+离子流，抑制动作电位的产生，避免伤害性神经冲动的传递，增强局麻药的作用；静脉使用可乐定有镇痛效果，可能是刺激大脑蓝核α2-受体产生镇静作用，提高了痛域，使患者对疼痛的耐受程度提高。可乐定还通过与延髓血管运动中枢突触后α2-受体作用，减少中枢性交感活动，降低围术期应激反应。临床上常应用其镇静、镇痛性，与麻醉药品协同作用，减少麻醉药使用量，增强麻醉效果、降低副作用发生率。本文论述了稳定血流动力学及心肌保护、减少麻醉药使用量以及抗呕吐寒颤及防治精神兴奋状态。