【摘 要】
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2-(2-氟吡啶-3-基) -2-丙醇(2)是一个重要的药物中间体.分子中官能团可以实现不同的化学转化以构建含有复杂结构的化合物,同时杂环骨架又可以带来一些特殊的生物学性质.
【机 构】
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上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心,上海,200062
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2-(2-氟吡啶-3-基) -2-丙醇(2)是一个重要的药物中间体.分子中官能团可以实现不同的化学转化以构建含有复杂结构的化合物,同时杂环骨架又可以带来一些特殊的生物学性质.例如在一种11-β-羟脱氢酶抑制剂中就含有2-(2-氟吡啶-3-基) -2-丙醇的片段.已有的文献报道使用3-溴-2-氟吡啶(3)为原料,通过丁基锂进行锂-卤交换形成碳负离子,再对丙酮加成得到产物(Synthetic route A)[1].但是由于原料 3 结构较为复杂性且价格昂贵,因而并不适合大规模生产.我们使用更为廉价易得的2-氟吡啶(1)为原料,通过对碱的筛选,发现2,2,6,6-四甲基哌啶锂盐(TMPLi)[2]这一具有较大位阻的碱可以大大提高反应的转化率,在公斤级规模上进行生产时以80％的收率得到产物(Synthetic route B).我们偶然发现产物2可以与水络合生成一水合物从而以结晶方式析出,通过这一转化即可以实现产物的纯化(纯度可达99.5％),同时固体形态的一水合物也更为稳定,便于储藏和运输.
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