新型水溶性青蒿素衍生物的合成和抗疟作用

• 作 者: 李英 杨忠顺 张红 曹本俊 王方道 张瑜 时云林
• 机 构: 中国科学院上海生命科学院; 军事医学科学院微生物和流行病学研究所疟疾室
• 发表日期: 2004年期

<正> 青蒿琥酯的钠盐(2)是最早的水溶性青蒿素衍生物,它用于静脉或肌肉注射以抢救危重的疟疾病人.但它的水溶液放置不久,就水解、析出二氢青蒿素(1),引起注射困难.因此为寻找稳定的水溶性青蒿素衍生物,我们曾合成化合物3,它们的有机酸盐的抗鼠疟效果高于青蒿琥酯,但在猴疟试验中不如青蒿琥酯而被淘汰.考虑到不少抗疟药(如Amopyroquine 4)含有曼尼希碱,因此,我们又合成了一种含有曼尼希碱的衍生物5.它由二氢青蒿素在酸性催化