【摘 要】
：
由于肠道多药耐药相关蛋白MRP2的外排作用,灯盏乙素存在严重的口服吸收障碍.本研究通过采用Caco-2单层细胞模型和过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型来筛选和
【机 构】
：
中药质量研究国家重点实验室,澳门药物与健康应用研究所,澳门科技大学,澳门
【出 处】
：
世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛
论文部分内容阅读
由于肠道多药耐药相关蛋白MRP2的外排作用,灯盏乙素存在严重的口服吸收障碍.本研究通过采用Caco-2单层细胞模型和过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型来筛选和评价自乳化给药系统中常用辅料对MRP2的抑制作用,以促进灯盏乙素的口服吸收.首先采用MTT法考察了自乳化给药系统中常用辅料的细胞毒性,确定安全剂量范围;并建立了灯盏乙素的LC-MS定量检测方法.然后采用Caco-2单层细胞模型和过表达MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型分别研究了5种表面活性剂、3种助表面活性剂、3种油和4种固体载体等15种辅料对MRP2的抑制作用.Caco-2单层细胞模型研究结果显示,在各类辅料中Cremopher(R) EL、Maisine(R)35-1、PEG 2000和β-环糊精分别对MRP2有最强的抑制作用,但是只有Cremopher(R) EL和PEG 2000在过表达MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型中表现出对MPR2的抑制作用.相对而言,Caco-2单层细胞模型更加接近人肠道环境,而过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型对MRP2的特异性更高.联合使用这两种方法更有利于筛选对MRP2有抑制作用的灯盏乙素自乳化给药系统处方.
其他文献
云阳县在近两年多的时间里大抓特抓工业,致力破解产业空虚难题,扭转了工业长期落后的局面,使工业经济在经历风雨后又出现了阳光,2004年,全县实现工业增加值5.7亿元,同比增长1
重庆市加快推进农业现代化大会于9月25日召开。中共中央政治局委员、国务院副总理、重庆市委书记张德江出席会议并作重要讲话。他指出,要深入贯彻落实科学发展观和“314”总
山坡地开垦植胶,首先应修筑好环山等高梯田带,搞好水、土、肥保持工程。为使开垦工作顺利进行,保证开垦质量,以按要求达到控制胶林种植密度的目的,在施工前必须进行周密、准
目的:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响. 方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞
香港动作明星成龙早在亚洲地区已经拥有自己的一片天地,甚至在日本也声誉卓越,自从他主演的香港动作片《红番区》、《超级警察》、《简单任务》在美国公开放映后,他的银幕魅
通过对Q690D低合金高强钢母材性能及相匹配的焊材试验研究,制定有效合理的焊接工艺方案,为高强钢焊接生产提供技术支持。
Through the Q690D low-alloy high-strength steel
2月22日,国务院印发《关于加快建立健全绿色低碳循环发展经济体系的指导意见》,提出建立健全绿色低碳循环发展经济体系,促进经济社会发展全面绿色转型,是解决我国资源环境生
各省、自治区、直辖市注册会计师协会:rn为加强注册会计师任职资格管理,净化注册会计师队伍,促进注册会计师行业高质量发展,依据《注册会计师法》《注册会计师任职资格检查办
1977年1月,我地出现-15.6℃的绝对低温,我场原栽的3500多株温州蜜柑,90％以上树冠被冻死,一般都只留下主干。而其中有几株早熟宫川和枳砧露出地面高的桔
January 1977, I app
为了提高甘草酸生物利用度,本文通过薄膜分散法制备了甘草酸的磷脂/脱氧胆酸钠混合纳米胶束,并进行了相应的表征评价.同时进行了药代动力学及基于CCl4急性肝损伤模型的药效学