论文部分内容阅读
目的:对释放度测定方法在缓控释制剂研究中的应用进展做分析和综述。方法:总结近年来国内外相关文献进行分析。结果与结论:目前世界主要国家药典收录的释放度测定法中美国药典(USP24)收载溶出度、释放度测定品种和方法最多,规定最为详尽,涵盖了较为常用的封闭式搅拌容器和开放式流动装置两类测定方法。对这两类方法进行的分析表明,封闭式搅拌容器测定法适用范围较广,但其应用于缓控释制剂时还有很大的局限性,如无法自动改变释放介质 pH 值、不适于测定水溶性差的药物制剂的释放度、漂浮制剂难于确定合适的测定位置等缺陷。而开放式流动装置中流室法能够很好地模拟药物在胃肠道内的转运行为并造成理想的漏槽条件,且更接近体内层流流动的情况,并能够有效克服桨法和转篮法的不足,尤其对于测定缓控释制剂、难溶性药物和漂浮释药系统制剂的体外释放度具有较大的优势,是对封闭式搅拌容器测定法有益的补充。对缓控释制剂体外释放度试验的介质进行了探讨,认为在正式制定释放度标准前,应该结合药物的理化特性在符合药典规定的各种 pH 水性溶剂中进行研究,并充分考虑到影响释放度及其测定的诸多因素的影响,在释放度试验中形成连续的 pH 值梯度变化,以期模拟胃肠道最佳吸收条件。近年来释放度的检测方法中,紫外分光光度法在缓控释制剂释放度测定中应用最为广泛,尤以单波长测定较多;高效液相色谱法因分离效果好、灵敏度高、专属性强而被越来越多地应用于缓控释制剂及复方制剂的释放度和含量测定; 此外流动注射分光光度法等的测定有所增加。随着释放度方法学研究的不断深入和拓展,将会有更理想、更便捷、更适用的新技术和新方法问世。