【摘 要】
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目的 研究人、食蟹猴、比格犬、大鼠、小鼠的肝微粒体对补骨脂素/异补骨脂素代谢的种属差异性。方法 采用超高速离心制备肝微粒体，与补骨脂素/异补骨脂素体外孵育获得代谢
【机 构】
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天津中医药大学中药学院,天津 300193
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 研究人、食蟹猴、比格犬、大鼠、小鼠的肝微粒体对补骨脂素/异补骨脂素代谢的种属差异性。方法 采用超高速离心制备肝微粒体，与补骨脂素/异补骨脂素体外孵育获得代谢产物。经超高效液相梯度洗脱分离，串联质谱，获得代谢产物离子质谱信息，解析产物的化学结构。结果 补骨脂素/异补骨脂素在几种肝微粒体中的主要代谢方式均为内酯环羟基化、内酯环水解、呋喃环氧化成醛、羧酸。在食蟹猴的肝微粒体中检测到的一相代谢产物与人的最为接近，而其他几种动物的肝微粒体中代谢产物种类较多，与人的相差较大。结论 本研究为补骨脂素/异补骨脂素的药物代谢学评价提供合适的动物模型参考，为新药发现中高通量筛选与临产前研究提供信息支持。
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