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目的:研究海洋天然产物Et-743类似物的合成及抗肿瘤活性,重点研究构建五并环骨架的方法。方法:以L-DOPA分子为原料,经过哌嗪二酮中间体以及分子内的Pictet-Spengler反应,利用逐环合成的策略构建Et-743类化合物的五并环骨架,并在此基础上合成类似物。结果:经过16步反应构建了五并环骨架,合成了苯环具有简单取代基的Et-743类似物,体外抗肿瘤活性筛选表明这类化合物具有较强的抗肿瘤活性。结论:此项研究为全合成Et-743以及进行这类化合物的结构改造奠定了基础。