【摘 要】
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天然产物三羟基异黄酮具有抑制癌细胞转移作用、抗肿瘤作用,对它的合成已有报道,但是对它进行结构修饰的报道并不多.我们根据拼合原理,将三羟基异黄酮与具有不同的作用机制的
【机 构】
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温州医学院药学院,温州,325035
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天然产物三羟基异黄酮具有抑制癌细胞转移作用、抗肿瘤作用,对它的合成已有报道,但是对它进行结构修饰的报道并不多.我们根据拼合原理,将三羟基异黄酮与具有不同的作用机制的5-FU以化学键的方式制成前体药物,并探讨其构效关系.这方面的研究未见报道.以5-氟尿嘧啶为原料,将其以氨基酸侧链修饰,继而与对羟基(或氨基)苯乙酸发生酯化(或酰胺化)反应,经过一系列反应后得到目标化合物(合成路线如下).本文探讨目标物抗肿瘤协同作用、构效关系,旨在充分发挥其抗肿瘤疗效,降低毒副作用,克服了耐药性,对早期和晚期癌症化疗具有重大意义.
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