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在小分子抑制剂中引入氟原子，会改变分子中的电荷分布，从而影响小分子配体与底物蛋白结合的强弱，甚至可能改变它们之间的结合方式；可增强小分子的亲脂性，从而使小分子更容易透过脂性的细胞膜，进而提高细胞活性；可降低分子上的电荷密度，从而减少在肝脏器官的氧化代谢，进而增强化合物的口服生物利用度.总之，氟原子的引入，对活性小分子的理化性质、生物活性、药代动力学特征、代谢稳定性等可能产生显著影响.2011年全球销售前10位的药物中有3个是含氟分子，批准上市的35个药物中7个是含氟分子，因此含氟分子在医药邻域具有潜在的应用前景.本论文拟从几个系列化合物探讨氟原子的引入对化合物生物活性的影响，并对这些含氟化合物的合成给予简单介绍.