【摘 要】
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为解决适当纳米尺寸与系统毒性之间的矛盾，将聚乙二醇(PEG)链段引入树状大分子的球状表面，从而制备出了基于树状大分子的纳米颗粒体系。这种体系在降低系统毒性的同时，获得更长
【出 处】
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中国药理学会抗炎免疫药理专业委员会第十一届全国学术会议
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为解决适当纳米尺寸与系统毒性之间的矛盾，将聚乙二醇(PEG)链段引入树状大分子的球状表面，从而制备出了基于树状大分子的纳米颗粒体系。这种体系在降低系统毒性的同时，获得更长的血液循环时间和更好的肿瘤组织富集程度。作为药物载体，用于癌症治疗的基于树状大分子的纳米颗粒必须有选择的将自由药物释放进入到肿瘤组织或者肿瘤细胞当中，这样才能够集大程度地提升抗肿瘤效果以及降低药物的副作用。酶敏感体系是一种高效的，具有选择性的药物传输体系，其通过只能被肿瘤细胞特异性分泌的酶所裂解的连接点与药物相连接。CathepsinB是一种在大多数肿瘤细胞和肿瘤上皮细胞里面过度表达的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。将GFLG(Gly-Phe-Leu-Gly)这一对应于cathepsin B的特异性断裂短肽作为酶敏感连接片段通过点击化学的方法连接到载体表面，使所运载抗癌药物能够具有酶敏感调控的释放特性，最终获得了一类新型的基于肽类树形分子的纳米载药递送系统。通过相应生物学表征手段，发现该系统具有良好的体内外抗癌效果。
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