【摘 要】
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蓝萼香茶菜富含具有抗肿瘤活性的贝壳杉烯型二萜类化学成分。我们从该植物中共分离鉴定40个单体化合物,其中5个为新化合物,1个是新骨架化合物。蓝萼甲素为该植物中主要成
【机 构】
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第二军医大学药学院,上海市杨浦区国和路325号,200433
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蓝萼香茶菜富含具有抗肿瘤活性的贝壳杉烯型二萜类化学成分。我们从该植物中共分离鉴定40个单体化合物,其中5个为新化合物,1个是新骨架化合物。蓝萼甲素为该植物中主要成分,具有较好抗肿瘤作用。为了进一步研究该类结构抗肿瘤作用构效关系,及寻找更高活性的化合物,我们对蓝萼甲素进行了结构修饰。对分离得到的二萜类化合物及合成的衍生物用MTT法测试了四种人肿瘤细胞进行了体外抑制活性,结果表明α-亚甲基环戊酮是对映-贝壳杉烯型二萜抗肿瘤的关键活性基团；蓝萼甲素7位或(和)14位酯化后,抗肿瘤活性提高,7位羟基修饰的衍生物和14位羟基修饰的衍生物活性大体相当。对部分二萜进行抗乙肝活性测试,无α-亚甲基环戊酮结构的二萜具有较好的抗乙肝活性。最后研究了蓝萼甲素对6T-CEM肿瘤细胞诱导凋亡的作用,结果表明蓝萼甲素可剂量依赖的诱导6T-CEM细胞凋亡。
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