雷公藤类化合物的新构效关系及其新衍生物LLDT-67的抗肿瘤作用

• 作 者: 周兆丽 李征 缪泽鸿 林莉萍 童林江 李援朝 丁
• 机 构: 沈阳药科大学生命科学与生物制药学院药理教研室; 中科院上海药物所药物化学合成研究室; 中科院上海药物所新药研究国家重点实验室肿瘤药理课题组
• 发表日期: 2004年期

<正>雷公藤甲素是来自中药雷公藤的双萜三环氧类化合物,具有很强的体内外抗肿瘤活性,其研发一直为人们所关注。2003年,体内可转化成雷公藤甲素的前体药物PG490-88,在欧洲进入I期研究。但是,这一唯一进入临床阶段的雷公藤类化合物(作为抗肿瘤药物)的Ⅰ期试验,现已被终止。安全范围窄、毒性大是限制这类化合物临床应用的主要问题。鉴于此,