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肿瘤生长过程中关键的一环是肿瘤血管生成。肿瘤血管生成被各种蛋白分子调控，其中包括integrinαvβ3。Integrin αvβ3是整合素家族重要的组成成员，作为与新生血管相关的分子标志物之一，它高表达在新生血管内皮细胞表面和某些肿瘤细胞表面，而在已存在的血管和正常组织中不表达或表达很低。Integrin αvβ3在肿瘤生长和转移过程中的高度限制表达，使其成为一个非常有吸引力的靶点，用于肿瘤的诊断和治疗。研究证实含有三肽序列精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp，RGD)的配体与integrinαvβ3具有特异性和高亲和力，因此利用RGD与integrin αvβ3的特异性结合而设计的RGD类分子探针得到广泛的研究和应用。本文介绍了针对integrinαvβ3利用RGD多肽和抗integrin αvβ3的单克隆抗体Abegrin TM为靶向分子的放射性核素显像及放射靶向治疗。