【摘 要】
：
Dragmacidin D是从海绵Spongosorites中分离得到一个新型双吲哚生物碱,具有3,4,7-位多取代吲哚的结构和极性的2-氨基咪唑环结构；生物活性测试其具有显著的抗菌活性,同时也
【机 构】
：
北京大学药学院、天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京市海淀区学院路38号,100191
论文部分内容阅读
Dragmacidin D是从海绵Spongosorites中分离得到一个新型双吲哚生物碱,具有3,4,7-位多取代吲哚的结构和极性的2-氨基咪唑环结构；生物活性测试其具有显著的抗菌活性,同时也是丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酯酶抑制剂.由于其新颖、复杂的结构和显著的生物活性,已经引起了合成化学家的兴趣.2002年,Brian M.Stoltz完成了(±)-dragmacidin D的首次全合成2；2011年,日本的K.Itami利用C-H偶联反应作为关键步骤完成了(±)-dragmacidin D的全合成3,4.但dragmacidin D的绝对立体构型还没有确定,其手性全合成至今尚未见报道.我们以6-苄氧基邻碘苯胺为原料,以钯催化的吲哚合成、Heck反应、Evan’s手性辅基诱导的不对称迈克尔加成反应、分子内氨酮缩合/氧化芳构化构建吡嗪酮等作为关键研究步骤,实现了dragmacidin D的首次手性全合成.该合成也为dragmacidin E绝对立体构型的确定和手性全合成奠定了坚实的基础.
其他文献
新的一年开始了。我们面对的2014这个新年,既是改革之年、突破之年,也是发展之年、希望之年。一次次盛会,绘就了改革创新的蓝图,一项项举措,展现了美好生活的愿景,我们走在改
P-手性膦配体在不对称催化发展过程中有过重要的历史作用。然而,由于这类配体合成难度较大,新型P-手性膦配体及其在不对称催化反应中的应用发展缓慢。我们课题组致力于新
惰性C-H键的官能化研究成为有机化学研究热点之一,由于其独特的魅力和挑战性,被誉为“化学的圣杯”。我们小组主要致力于发展后过渡金属Au、Re,以及采用光氧化还原催化实
Carbenoid chemistry has become a powerful tool in organic synthesis,diazo compounds are commonly used important precursors of metal carbene,and they have at
脊髓灰质炎是一个古老的人类疾病，它由脊髓灰质炎病毒引起。这种疾病在19世纪末突然开始流行，在20世纪中期成为全球最恐怖的疾病之一，对于疾病突然流行的原因目前并不清楚。本研
金属卡宾是一类非常重要的有机合成中间体。我们一直致力于探索金属卡宾新的转化过程，并由此发展新的方法学[1]。近年来的研究发现，金属卡宾能发生转移插入过程，其与交叉偶
近年来，抗生素所造成的环境问题越来越受到人们的关注，细菌会在抗生素作用下产生耐药性，而且会发生选择性进化，所以人和动物体内一些本来很容易用常用抗菌药物治愈的细菌性感染会
On the behalf of green and sustainable chemistry,molecular oxygen is an ideal oxidant and offers attractive academic and industrial prospects.1 Recently,we
基因组编辑是建立在基因靶向修饰的基础上，对生物基因组进行改造的一项新技术，通过在基因组水平上进行精确的基因编辑，实现基因的敲除、敲入、结构变异。凭借基因编辑工具，人们可
氮中心自由基在许多化学及生化过程中起着至关重要的作用[1]，然而与基于碳自由基构建C-C键的反应相比，氮自由基构建C-N键还主要集中在分子内的反应，其在合成上的应用还未被