1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的合成

• 作 者: 夏正君 蒋龙 林送 王彬 张明光 王明林 陈再
• 机 构: 江苏亚邦药业集团技术中心,江苏 常州,213200
• 出 处: 全国第十七届有机和精细化工中间体学术交流会
• 发表日期: 2011年期
• 关键词: 丙基 二氟 二氢 喹啉 羧酸 三氟苯甲酸 苯甲酰乙酸乙酯 酯缩合

　　本文以2，4，5-三氟苯甲酸为原料，在氯化亚砜和DMF作用下得到2，4，5-三氟苯甲酰氯后，与丙二酸二乙酯缩合，经硫酸水解得2,4，5-三氟苯甲酰乙酸乙酯，再与原甲酸三乙酯缩合，不经纯化，以环丙胺取代乙氧基得2-(2，4，5-三氟苯甲酰基)-3-环丙胺基丙烯酸乙酯，环合后在酸性条件下水解得到目标产物l-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸，总收率约33%。