安全剂isoxadifen-ethyl衍生物合成与活性测定

来源 :第二届生物农药理论探索及产业化技术创新研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:flyfish11111
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  杂草稻防治是世界性难题。精恶唑禾草灵对千金子等禾本科杂草有很好的控制效果,对杂草稻也有一定控制效果,但对水稻安全性差。研究表明,isoxadifen-ethyl能够提高精恶唑禾草灵对水稻安全,但亦能提高杂草稻对精恶唑禾草灵的耐药性,无法在控制杂草稻中直接应用。利用安全剂种子处理选择性提高栽培稻对精恶唑禾草灵耐药性是一种较好的控制杂草稻的防治策略,然而,isoxadifen-ethyl种子处理无法有效提高栽培稻对除草剂的耐药性。本研究希望对isoxadifen-ethyl进行衍生改造,以提高化合物种子处理的活性。合成路径:以isoxadifen-ethyl为原料,通过NaOH的水解、与二氯亚砜的作用而氯化,后与不同取代基进行反应,生成了一系列isoxadifen-ethyl衍生物。琼脂培养法进行生物测定发现,与双本恶唑酸相比,化合物2、4f、4g、4h和4i缓解精恶唑禾草灵对水稻药害的作用基本上与其相当。在化合物处理浓度为25μM时,化合物2、4f、 4g与isoxadifen-ethyl处理下的株高和株鲜重无显著性差异;50μM处理下,化合物2、4f与isoxadifen-ethyl的株高无显著性差异;在100μM处理下,化合物2、4f、 4h、4i与双本恶唑酸的株高也无显著性差异,而且化合物2和4i与空白对照相比,其株高也无显著性差异。然而,化合物4d和4e的缓解效果普遍较差;化合物4a、4b和4c的缓解效果最差,基本上是没有缓解效果,甚至会对水稻产生药害。水稻进行浸种处理试验表明,化合物2、4g、4h的缓解效果相对较好,在精恶唑禾草灵浓度为400μM时,其株高和株鲜重恢复率基本达到50%以上,大大提高化合物对水稻的浸种活性;化合物4a、4b、4c基本无缓解效果,其株高和株鲜重与除草剂对照组的株高和株鲜重差异不显著。化合物4d、4e、4f和4i有一定缓解效果但缓解效果较差。
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