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自本世纪初 Sharpless 等人提出“点击化学”，以及 Betozie 等人提出“生物正交反应” 的概念后，点击化学反应就被广泛的应用于生物分子，包括蛋白质、DNA、聚糖等的修饰 及相应的研究中。[1]在众多点击化学反应中，最常见的是基于炔烃-叠氮的“3+2”环加成 反应，尤其是环辛炔衍生物的应用最为广泛。