【摘 要】
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含N 双膦酸衍生物已经成为治疗和预防骨质疏松症的主要药物,如利塞膦酸钠等.为了进一步寻找疗效好的双膦酸药物及其合成方法,本文利用超声波辅助,采用一锅煮的方法高效地
【机 构】
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郑州大学化学系,河南省化学生物与有机化学重点实验室 郑州 450001
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含N 双膦酸衍生物已经成为治疗和预防骨质疏松症的主要药物,如利塞膦酸钠等.为了进一步寻找疗效好的双膦酸药物及其合成方法,本文利用超声波辅助,采用一锅煮的方法高效地合成系列三氮唑双磷酸酯衍生物.本文首先采用分步法合成目标产物,由于叠氮基双膦酸四乙酯极不稳定,易发生可逆反应.用一锅法合成目标产物,避开了中间产物不稳定、分离难等难题.另外,反应在超声波辅助下进行,避免了很多高温条件下的副反应的发生,提高了产率.因此,本文以PCl3,乙醇等为原料,根据文献[1]的方法合成乙烯基偕双磷酸四乙酯(1),然后再与叠氮化钠(2)、端基炔(3)采用一锅煮的方法[2],超声辅助下通过Huisgen-Click 反应合成一系列含1,2,3-三氮唑的双磷酸酯衍生物(4)(Fig.1).目标化合物的结构均经过IR、ESI MS 和NMR 等表征,该方法具有操作简单、经济高效、条件温和等优点.
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