【摘 要】
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癌症是危及人类健康的重大公共卫生问题，也是在发达国家和地区导致死亡的第二大疾病。由于目前绝大多数的抗肿瘤药物都具有非肿瘤特异性的毒性，癌症的化疗往往产生严重的副
【出 处】
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2011紫禁城国际药师论坛暨中日药师研讨会
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癌症是危及人类健康的重大公共卫生问题，也是在发达国家和地区导致死亡的第二大疾病。由于目前绝大多数的抗肿瘤药物都具有非肿瘤特异性的毒性，癌症的化疗往往产生严重的副作用。开发具有癌细胞选择性的靶向抗肿瘤新药则能克服这一问题。多胺包括腐胺、亚精胺和精胺，存在于几乎所有的物种中。多胺是促进细胞生长的必需物质，增高的多胺浓度以及降低的多胺代谢与癌症各期的发展都是相关的。由于肿瘤细胞的快速生长在很大程度上依赖于细胞内多胺的含量，干扰多胺的代谢，耗竭细胞内的多胺成分便成为抗肿瘤药物开发和治疗的新途径。多年来，科学家们设计了很多以多胺途径为靶点的化合物，比如单酶抑制剂和多胺类似物。然而以多胺代谢为靶点的单酶抑制剂却没能在体内研究中产生抗肿瘤作用，因为癌细胞总是能通过多胺转运系统来增加对外界多胺的摄取，从而弥补药物对细胞内多胺合成的抑制。在单酶抑制剂的经验基础上，科学家们又设计了能参与竞争或者抑制多胺途径中多种反应的多胺类似物。到目前为止，有一个多胺类似物进入了临床试验，但是该试验却因其产生的中枢神经系统毒性而终止。尽管迄今通过这2种途径还没能研制出能应用于临床的抗癌药物，但这些研究却证实了多胺途径在抗肿瘤治疗中的重要性。
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