正交试验优选氯化血红素缓释固体分散体处方

来源 :江苏省药学会第七届药师周大会、第十一届华东地区药剂学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:band420
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氯化血红素(hemin)是由新鲜动物血液中提取出的一种难溶性药物,为长片状结晶,在透射光下观察为棕色,在反射光下为钢蓝色。美国FDA已于1983年7月正式批准雅培公司的抓化血红素作为药品使用。对于难溶性药物口服固体制剂,药物在制剂中的分散状态是影响溶出与吸收的主要因素。采用固体分散技术,可控制药物的溶出速率与吸收,使其浓度维持在有效治疗窗内,对进一步提高其生物利用度具有重要的意义。我们应用乙基纤维素(EC)为载体、聚乙二醇(PEG)为致孔剂,通过溶剂一熔融法制备抓化血红素缓释固体分散体,取得较理想的结果。
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阿司匹林(Aspirin)又称乙酰水杨酸,应用于临床已有80多年的历史,是一种古老的消炎、解热、镇痛药。口服后,0.5~2 h血药浓度达到峰值,在吸收过程中和吸收后迅速被血浆、红细胞、胃粘膜及肝中的阿司匹林酯酶水解为水杨酸,水解后生成的水杨酸,即失去抗凝血活性。阿司匹林的抗凝作用与阿司匹林酯酶活性有关,侧定其活性可预侧阿司匹林的临床疗效。国外文献中报道将含有200μl血浆,1mM乙酰水杨酸(阿司匹
多西他赛(Docetaxd)为法国罗纳普朗克·乐安公司开发的抗肿瘤药物,用于治疗乳腺癌和肺癌,目前临床应用为注射剂。多西他赛治疗的主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少。一组患者接受多西他赛治疗后,出现3度及4度白细胞下降者分别占24%和57%;而非血液性毒性如脱发、粘膜炎、虚弱、胃肠反应、过敏反应,液体潴留以及皮肤反应等更常见,为此,研究了多西他赛聚乳酸肺靶向微球(DOC-PLA-MS),以使药物浓
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华法林钠(Warfarin Sodium,WS)系双香豆素类抗凝药,能阻碍已形成血栓的扩展,但无溶栓作用,在防治深静脉血栓形成、房颤及换瓣患者继发的血栓栓塞并发症和心肌梗死后的二级预防上都已有广泛的应用和确切的疗效。它口服吸收快而完全,奏效慢而持久,但治疗窗窄,剂量不易控制。目前我国Ws的常用剂型仅有2.5mg,3mg和5mg三种规格的片剂。本研究制备WS颗粒剂(15m/袋)加人30ml冷水配制成