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磺酰胺类药物是药物中重要的一类,有着广泛的生物活性.自从被发现具有抗肿瘤活性以来,设计和研究磺胺类抗肿瘤药物已经成为研究抗肿瘤药物的一个新领域[1].Xun Sun等[2]人合成了一系列侧链磺酰胺修饰的紫杉醇类似物,并对化合物的抗乙肝病毒活性进行测试,结果发现这类化合物都表现出比紫杉醇更好的抗乙肝病毒活性.鉴于此,我们以1-去羟基巴卡亭Ⅵ为原料,合成了一系列磺酰胺基修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,在抗肝癌细胞系HepG2细胞株的体外实验中发现8b,8c化合物具有与紫杉醇相当的体外抗肝癌活性.