【摘 要】
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从手性氨基酸L-苏氨酸开始合成的小生物分子模拟物化合物B4-苯基-2-甲基-5-氧-吗啉-3-羧酸是重要的模拟天然药物分子中间体.[1]根据改良的实验操作,按图1可以合成化合物B
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从手性氨基酸L-苏氨酸开始合成的小生物分子模拟物化合物B4-苯基-2-甲基-5-氧-吗啉-3-羧酸是重要的模拟天然药物分子中间体.[1]根据改良的实验操作,按图1可以合成化合物B:从溶于等当量1M氢氧化钠的L-苏氨酸开始,在低温下,加入苯甲醛和硼氢化钠,反应完毕后,用浓盐酸调pH至7,可以得到苄基取代的L-苏氨酸A[2]; 将A分批加入到氯乙酰氯中搅拌数分钟,然后用7.5M氢氧化钠调pH至5-6,得到B.
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