【摘 要】
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目的：5-脂氧化酶是抗炎药物的重要靶点，本研究拟建立用于不同作用机制的5-脂氧化酶（5-lipoxygenase，5-LOX）抑制剂体外高通量（high throughput screening，HTS）筛选体系并用于筛选。方
【机 构】
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华北制药集团新药研究开发中心 微生物药物国家工程研究中心 石家庄 050015
【出 处】
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2010年中国药学大会暨第十届中国药师周大会
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目的：5-脂氧化酶是抗炎药物的重要靶点，本研究拟建立用于不同作用机制的5-脂氧化酶（5-lipoxygenase，5-LOX）抑制剂体外高通量（high throughput screening，HTS）筛选体系并用于筛选。方法：通过调节反应体系中Fe3+的浓度，在96孔板上建立两种酶反应体系。结果：建立了不加Fe3+和外加10mMFe3+的两种5-LOX酶反应体系。铁离子螯合抑制剂齐留通在未加Fe3+的反应体系对酶有强的抑制活性，其IC50值为0.21mM，在外加10mMFe3+的反应体系对酶无作用。非铁离子螯合抑制剂去甲二氢愈创木酸在两种反应体系对酶的IC50值基本相同，分别为0.52mM和0.93mM。两种反应的Z因子值分别为0.62和0.81，信号/本底（signal/background，S/B)值分别为5.02和37.81。利用该方法从微生物代谢产物中筛选到活性化合物WF-5239和Trivaric acid，其中化合物WF-5239和Trivaric acid在未加Fe3+的反应体系对酶有强的抑制活性，其IC50值为2μM，在外加10mMFe3+的反应体系对酶无作用，推测可能为铁离子螯合型抑制剂。化合物Trivaric acid在两个筛选体系对酶的抑制作用基本一致，其IC50值均约为5.36μM，推测可能为非铁离子螯合型抑制剂。结论：本研究建立了灵敏、稳定的可用于不同作用机制5-LOX抑制剂筛选的方法。
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