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整合酶作为HIV-1 生命周期中不可缺少的关键酶之一，与人体蛋白无同源性，被认为是抗艾滋药物的理想靶点。近年来关于HIV-1 整合酶抑制剂的研究很多，二酮酸类化合物及其衍生物因其具有良好的体内外抑制活性和抗病毒活性，并能选择性地抑制整合过程的链转移反应，成为不同结构的抑制剂中研究的最多也是最有前景的一类抑制剂。