【摘 要】
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目的：制备两亲性前药及其自组装体。
方法：合成具有潜在生物活性的3- 羟基脲-脱氧胸苷脂肪酸酯， 用Langmuir 膜天平考察不同长度脂肪链对前药分子单分子膜的影响。 用注
【机 构】
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军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京 100850 北京工业大学,北京
【出 处】
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2011年中国药学大会暨第11届中国药师周
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目的：制备两亲性前药及其自组装体。
方法：合成具有潜在生物活性的3- 羟基脲-脱氧胸苷脂肪酸酯， 用Langmuir 膜天平考察不同长度脂肪链对前药分子单分子膜的影响。 用注入法制备自组装体， 透射电子显微镜观测其形态和粒度。
结果：以齐多夫定为原料制备得到脂肪链长度分别为C8、C14、C16、C18 的前药分子。它们在水-空气界面上的表面压-分子面积（π-a）曲线形态由极性头和脂肪链长度的比例决定。长脂肪链的前药分子易在水面上直立， 短链分子易被挤入水中。随脂肪链增长，前药自组装体形态为不规则蠕虫状胶束到纳米管， 平均粒径为100～400nm。
结论：两亲前药的自组装性由疏水链和极性头比例决定。本文中得到的自组装体有望成为新型纳米给药系统。
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