新型网状聚乙烯亚胺衍生物基因载体的构建及体外评价

来源 :第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：zzhzzgxl

【摘要】

：

【作者】

：

丁学芳王伟王玉周建平

【机构】

：

中国药科大学药剂教研室,南京 210009 南京医科大学药理教研室,南京 210029

【出处】

：

第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会

【发表日期】

：

2014年5期

【关键词】

：

聚乙烯亚胺依普罗沙坦基因载体酰胺合成

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目的:以聚乙烯亚胺(polyethyleneimine,PEI)为骨架材料,合成了依普罗沙坦(eprosartan,ES)-聚乙烯亚胺偶联物(eprosartan-g-PEI conjugate,ESP),并考察其作为基因载体的可行性. 方法:采用酰胺合成原理制备ESP,核磁共振氢谱对ESP的结构进行表征;在此基础上考察了ESP的质子缓冲能力和细胞毒性,ESP对pDNA的包裹能力,ESP/pDNA复合物的粒径、zeta电位和形态. 结果:ESP的缓冲能力明显高于PEI-1.8K,且与PEI-25K的缓冲能力相当;N/P≥4时,ESP能很好的包裹pDNA;当N/P≥12时,ESP/pDNA复合物的粒径稳定在150～170nm,zeta电位稳定在18～20mV;细胞实验表明ESP的毒性远远小于PEI-25K. 结论:ESP有希望成为一种具有良好的应用前景的高效低毒的基因载体.

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