【摘 要】
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[目的]盐酸恩诺沙星(Enrofloxacin hydrochloride,EH)易溶于中性或偏碱性溶液,根据生物药剂学分类系统(BCS),该药属于Ⅰ类(高溶解性一高渗透性),由于药物在口腔内快速溶解易于与口腔味觉受体接触,从而表现出明显的苦味.本研究旨在制备掩味EH固体分散体,并考察它的体外溶出效果.[方法]以乙基纤维素(Ec)为载体,PEG-6000为增塑剂、碳酸钙为致孔剂(释放调节剂),采用
【机 构】
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广西大学动物科学技术学院,广西南宁530005 广西大学动物科学技术学院,广西南宁530005;广
【出 处】
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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨
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[目的]盐酸恩诺沙星(Enrofloxacin hydrochloride,EH)易溶于中性或偏碱性溶液,根据生物药剂学分类系统(BCS),该药属于Ⅰ类(高溶解性一高渗透性),由于药物在口腔内快速溶解易于与口腔味觉受体接触,从而表现出明显的苦味.本研究旨在制备掩味EH固体分散体,并考察它的体外溶出效果.[方法]以乙基纤维素(Ec)为载体,PEG-6000为增塑剂、碳酸钙为致孔剂(释放调节剂),采用热熔挤出法制备EH掩味固体分散体,重点考察、比较三种螺杆结构(标准螺杆、单捏合块螺杆和全输送元件螺杆)制得的固体分散体的体外溶出效果；用X-射线粉末衍射法(PXRD)和傅立叶变换红外光谱学(FT-IR)对固体分散体进行表征.[结果](1)表征结果：①PXRD图谱表明,三种螺杆结构制备而得的固体分散体和物理混合物一样,都检测到药物结晶峰,只是强度有所不同,强度大小依次是：单捏合块螺杆结构固体分散体(SD2)＞全输送元件螺杆结构固体分散体(SD3)＞标准螺杆结构固体分散体(SD1),表明SD2样品中晶型药物在载体中所占的比例最高；②FT-IR图谱表明,与SD1、SD3相比较,SD2所得的红外光谱图中高黄色区域所占的比例更高,即晶型簇更多；综合PXRD和FT-IR图谱结果,表明SD2保留更多量的晶型药物,预示着该固体分散体中药物在人工唾液中溶出更少.(2)体外溶出度：比较三种螺杆结构制备的固体分散体体外溶出度,SD1、SD2、SD3在pH 4.5醋酸盐缓冲液中30min内溶出均超过85％,而在人工唾液(pH 6.8)中60s内的溶出分别为5.21％、1.22％和3.48％,物理混合物的溶出为11.03％,表明经过掩味处理后三种固体分散体均具有阻止药物在人工唾液中释放的效果,其中以SD2效果最佳,同时,三者在pH 4.5醋酸盐缓冲液中溶出速率相似,仍然保持药物的溶出效果.试验结果表明,SD2更适合做进一步的掩味效果(如电子舌分析、动物适口性试验)研究.[结论]热熔挤出技术制备的盐酸恩诺沙星掩味固体分散体在人工唾液(模拟口腔环境)中释放较少,预示着该工艺制备的制剂具有良好的掩味效果.
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