【摘 要】
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胃癌是全世界范围内引起死亡的重要因素之一,P21活化蛋白激酶(PAKs)作为肿瘤细胞信号网络中的关键调节因子,通过其广泛存在的下游结合蛋白或激酶底物在胃癌进程中发挥重
【机 构】
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中国医科大学细胞生物学教研室,教育部医学细胞生物学重点实验室,沈阳 110001
【出 处】
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中华医学会医学细胞生物学分会第三届全国学术会议
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胃癌是全世界范围内引起死亡的重要因素之一,P21活化蛋白激酶(PAKs)作为肿瘤细胞信号网络中的关键调节因子,通过其广泛存在的下游结合蛋白或激酶底物在胃癌进程中发挥重要作用.近些年来人们针对PAKs结构特点及活化方式设计并合成了一些PAK抑制分子,但特异性仍有待于改善.PAK家族共有6个成员,结构上均包含有N末端的调节域和C末端的激酶域,根据结构特点和活化方式及生物学功能的不同可分为两类：Ⅰ类包括PAKl-3,Ⅱ类包括PAK4-6.两类PAK结构上最大的差别是Ⅱ类PAK缺乏Ⅰ类PAK具有的自我抑制域.Ⅰ类PAK被Rho家族小GTPase活化后具有激酶活性,包括Cdc42、Rac、TC10、CHP及Wrch-1等,而Ⅱ类PAK目前没有发现经典的活化途径,并且认为在细胞中具有持续的活性.
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