【摘 要】
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井冈霉素是一种高效、安全的农用抗生素。其中，井冈霉素A是最主要的也是活性最高的组分，包含了井冈羟胺A和一个D型吡喃葡萄糖基。井冈羟胺A是井冈霉素A的主要活性单元，可由
【机 构】
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浙江工业大学绿色合成技术国家重点实验室
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井冈霉素是一种高效、安全的农用抗生素。其中，井冈霉素A是最主要的也是活性最高的组分，包含了井冈羟胺A和一个D型吡喃葡萄糖基。井冈羟胺A是井冈霉素A的主要活性单元，可由井冈霉素A酸性水解得到。井冈羟胺A与海藻糖的结构相似，是高效海藻糖酶抑制剂，能竞争性地抑制海藻糖酶，具有更高的酶结合系数。井冈羟胺A对昆虫、酵母、真菌等海藻糖的IC50值在10-8～10-9 M数量级，对其它的糖分解酶如α-或β-葡萄糖苷酶、纤维素酶、果胶酶、几丁质酶及α-淀粉酶几乎没有抑制活性，所以选择性极高。鉴于国内外在这方面的研究比较少，本文借助于组合化学中化合物库的概念对所合成的化合物进行快速生物活性筛选。即以活性为第一研究目标，若发现某一类化合物库有高活性物质，再进一步对该化合物库进行分离、表征和继续优化。这种修饰策略有利于更快地发现活性物质。本文合成了井冈经胺A的四类化合物库。
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