一种新型三羰基99mTc标记的双吡啶氨基高级脂肪酸代谢显像剂的合成和生物评价

• 作 者: 王大伟 薛倩倩 刘建萍 方煜 汪航 王欢 张华北
• 机 构: 北京师范大学放射性药物教育部重点实验室北京100875
• 出 处: 第三届全国核化学与放射化学青年学术研讨会
• 发表日期: 2015年11期
• 关键词: 脂肪酸代谢显像剂 羟基锝中间体 双吡啶氨基 制备方法 生物评价

目标化合物的放化合成：取5mg Na2C03、lOmg NaBH4、15mg酒石酸钾钠于lOml青霉素小瓶中，向其中加入1ml生理盐水，充分摇匀，用lOml的一次性针管抽真空，并通入一氧化碳气体，排净瓶中空气，然后注入2ml Na99mTcO4洗脱液（约13mCi），在80℃油浴中持续加热30min（反应过程通一氧化碳气体），冷却，得到中间体[99mTc(CO)3(H2O)3]+，待用。将化合物a配成1mg/ml的水溶液，向其中加入1ml(约2-3mCi)制备好的[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体，用盐酸调pH≈8，置于80℃的油浴中反应30min，然后再加入1ml0.8M的NaOH溶液反应30min，反应结束后用1M的HCl调pH到酸性，减压蒸馏，溶于适量甲醇中，过滤并浓缩，得目标放化产物b。
结果与讨论：该标记产物b的标记率为68.2％。标记物在昆明小鼠的体内的动物分布实验表明：尾静脉注射标记产物1min初始阶段心肌摄取值为11.32%ID/g，30min后心肌摄取值为3.11%ID/g，初始摄取值比较高，1min血摄取值为58.20%ID/g，30min后血摄取值变为2.25%ID/g，血清除比较快。但是肝本底和肾本底摄取比较高。因此，在降低肝本底和肾本底的摄取值，以及心／血值等方面有待改进。
结论：对于99mTc脂肪酸心肌代谢显像剂的研制来说，今后要在提高心肌的摄取值，降低肝本底以及心／血值等方面需要做出进一步改进。