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组胺为广泛存在于人体组织中的自体活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱粒细胞含量为高。组胺受体分为两种类型，即H1受体和H2受体两型。当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹，血管性水肿伴随的瘙痒，喉痉挛和支气管痉挛效应，这些效应可被H1受体拈抗剂所阻断和拮抗。自20世纪60年代发现组胺受体以后，即开始应用第一代H1受体拮抗剂治疗变态反应疾病，包括苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等。从80年代起，在第一代H1受体拮抗剂的基础上，研制出了新的第二代H1受体拮抗剂，包括特非那定、阿司咪哗、咪唑斯汀、氯雷他定、两替利嗪等。目前又开发出了第三代H1受体拮抗剂，包括氯雷他定的活性代谢产物地氯雷他定、左旋西替利嗪、特非那定的活性代谢产物非索非那定等。