【摘 要】
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目的：改善99m Tc标记唑来膦酸盐类骨显像剂的亲骨性和体内稳定性，降低非靶组织吸收，提高血液清除速度，筛选出显像时间短、图像质量高的骨显像剂。方法：经小鼠尾静脉注射200μL
【机 构】
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江苏省原予医学研究所,卫生部核医学重点实验室,江苏省分子核医学重点实验室
【出 处】
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2011年江苏省药学大会暨第十一届江苏省药师周
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目的：改善99m Tc标记唑来膦酸盐类骨显像剂的亲骨性和体内稳定性，降低非靶组织吸收，提高血液清除速度，筛选出显像时间短、图像质量高的骨显像剂。方法：经小鼠尾静脉注射200μL(7.4MBq)新制的99mTc-HEIDP和99mTc-HBIDP溶液。分别于注药后不同时间点处死小鼠。取大腿骨、关节、肌肉、心、肝、脾、肺、肾等感兴趣器官或组织和200μL颈动脉血液，分别称重后测量放射性计数，计算每克脏器的摄取量(％ID/g)；并根据各时间点的血样放射性计数，求得药代动力学方程及各参数，如分布半衰期、清除半衰期和清除速率等。将新西兰大耳免(1.5～2 kg)通过肌肉注射乌拉坦(0.25g，10mL)，麻醉后俯卧固定于兔板，经耳缘静脉推注约1.5 mL99 Tc-HEIDP(111 MBq，RCP＞95％)进行SPECT扫描，记录不同时间点的动态和静态扫描图像。前一小时为动态扫描，每5 min一桢，连续12桢；后面每隔1 h采集一帧全身静态扫描兔骨图像。扫描后在固定的感兴趣区域做骨与心、肝、肾、肌肉、胃、膀胱的放射性计数-时间曲线。结论：与99mTc-MDP相比,99mTc-HEIDP和99mTc-HBIDP的亲骨性更高、软组织摄取更低，且达到骨吸收最高值所需的时间更短，兔骨显像图质量更高，有望成为新一代骨显像剂，值得进一步研究。
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